ДЕМОКРАТИЧНА УКРАЇНА НАУКА
АКАДЕМІК ЛОЗИНСЬКИЙ: АКТОПРОТЕКТОРИ — ЦЕ СТИМУЛЯТОРИ ЗДОРОВ’Я
Чому людина втомлюється при фізичних навантаженнях? Чому до кінця зміни, скажімо, у сталевара чи шахтаря з’являються млявість, загальмованість, зникає бажання працювати? Усе це відбувається через нагромадження в крові так званих токсинів утоми.

«Токсини втоми» — поняття збірне. Медики вбачають за ним широке коло біологічно активних речовин, що є проміжними або побічними продуктами обміну. Ці речовини утворюються в організмі як результат інтенсивної й тривалої роботи. Насамперед це молочна кислота — побічний продукт окиснення глюкози й важливого для нашого організму полісахариду — глікогену. За нормальних умов вони перетворюються на вуглекислий газ та воду. За фізичних навантажень потреба в кисні перевищує можливості дихальної, серцево-судинної й кровоносної систем. Як наслідок, усі енергетичні субстрати окиснюються не повністю. Частина вуглеводів перетворюється на молочну кислоту. Причому збільшення її вмісту в крові блокує системи транспорту кисню й утруднює проникнення його до клітин. Утворюється замкнуте коло: чим менше кисню, тим більше молочної кислоти, а чим більше молочної кислоти, тим менше тканини засвоюють кисню. Стомлення при цьому наростає, немов сніжний клубок.
Однак мудра природа створила в нашому організмі дієвий механізм підвищення працездатності. Він зветься глюкогенезом. Буквально це слово означає «новоутворення глюкози». Остання виробляється з багатьох проміжних продуктів процесу окиснення, у тому числі й з молочної кислоти. У підсумку ця кислота з токсичного продукту перетворюється на глюкозу, конче необхідну в разі значних фізичних навантажень. Крім молочної кислоти, організм може синтезувати глюкозу з продуктів життєдіяльності — жирів, піровиноградної кислоти, амінокислот, гліцерину тощо. З моменту відкриття явища глюкогенезу фахівці постійно вдавалися до спроб активізувати його різними фармакологічними шляхами. Спочатку з цією метою використовували психостимулятори — амфетаміни (фенамін, первітин та ін.). Згодом з’ясувалося, що ці речовини не можна вводити в організм надто часто, бо вони виснажують резерви центральної нервової системи. Їх стали використовувати тільки зрідка, наприклад, під час спортивних змагань, та й то в обмеженій кількості. І тільки після трагічних випадків серед спортсменів-професіоналів, амфетаміни в спорті були заборонені. Привабливим здавалося застосування глюкокортикоїдних гормонів, адже вони є найдієвішим фактором, здатним активізувати глюкогенез. Навіть одноразове введення глюкокортикоїдів підвищує фізичну витривалість людини до 80%. Згодом виявилося, що в разі повторного використання таких гормонів ефект знижується, а руйнівний вплив на м’язову тканину посилюється. Активізують глюкогенез й анаболічні стероїди. Оскільки глюкокортикоїдні гормони та анаболічні стероїди належать до класу наркотиків, то їхнє застосування нині заборонено. Та й побічних наслідків за тривалого використання виникає чимало.
Принципово новий етап у фармакології глюкогенезу розпочався після винаходу актопротекторів.
Визнаним фахівцем у галузі медичної хімії цього типу препаратів є академік НАН України, директор Інституту органічної хімії НАНУ Мирон Лозинський.
— Мироне Онуфрієвичу, що це за медичні препарати?
— Це новий клас речовин, що підвищують витривалість нашого організму. Їхня дія ґрунтується на тому, що вони вибірково стимулюють глюкогенез у печінці, нирках та кишківнику. Тож актопротектори — стимулятори нашого здоров’я. Вони віддаляють настання втоми й допомагають виконати більший обсяг фізичної роботи, зокрема силового характеру.
— Може, це новий клас допінгових речовин — причина постійних скандалів у спорті?
— Пригадаймо, що слово doping в перекладі з англійської означає наркотик. Нині експериментально доведено, що всі відомі актопротектори до допінгових препаратів не належать. Вони малотоксичні, не викликають звикання до стимуляції. Правильне застосування актопротекторів підвищує працездатність в півтора-два рази. За ефектом дії вони близькі до глюкокортикоїдних гормонів. Крім посилення глюкогенезу, актопротектори ще й підвищують проникність клітинних мембран для глюкози, що сприятливо позначається на енергетичному потенціалі клітин. Вони поліпшують пам’ять, витривалість, адаптацію до дефіциту кисню, підвищують стійкість до холоду, жари тощо.
Нині клінічну перевірку проходить близько двадцяти потенційних актопротекторів. Серед них є й наші препарати — «Томерзол» і «Яктон». Однак в аптечній мережі є поки що тільки один — «Бемітил», впроваджений нами спільно з російськими колегами в медичну практику ще в 1983 році. Він застосовувався в Афганістані, під час ліквідації наслідків Чорнобильської аварії, землетрусу у Вірменії, залізничної катастрофи під Уфою, зимівниками в Антарктиді, сибірськими вахтовиками нафто- та газовидобутку тощо. Науковим керівником й генератором оригінальних ідей наших досліджень у ті часи був академік НАН України Леонід Марковський (1939–1998). «Бемітил» — препарат, що підвищує фізичну витривалість організму людини в екстремальних умовах завдяки зниженню споживання клітинами кисню й пролонгує їхню життєздатність у разі кисневого голодування. Однак цивільне населення доступу до препарату у ті часи не мало. Потім настав період, коли наша медицина була орієнтована на імпортні ліки. Як наслідок, виробництво «Бемітилу» було практично призупинене.
У 1997 році препарат пройшов перереєстрацію під назвою «Бемактор» і з’явився в аптеках деяких країн, насамперед у Росії. Його випускають у Санкт-Петербурзі. У багатьох провідних лікувальних установах й нині тривають клінічні дослідження, що певно дасть змогу істотно розширити поле застосування «Бемактора» («Бемітилу»). Так, недавно натрапив на повідомлення фахівців, що цей препарат ще й зменшує алкогольну залежність людини.
— Чому його не виробляють в Україні?
— Підстави для цього давно вже є, дослідний завод нашого інституту має відпрацьовану технологію виробництва субстанції «Бемітилу». Усе тепер залежить від фармацевтичних фірм. До речі, обмеженими партіями препарат у формі піґулок у 1990-х виробляли на Київському вітамінному заводі та в хіміко-фармацевтичному об’єднанні «Дарниця».
— І традиційне запитання: над чим працюєте тепер?
— У співдружності з професором Юрієм Бобковим (Інститут фармакології АМН Росії) створено оригінальний препарат — актопротектор «Томерзол». Він підвищує резистентність організму за шокових станів різноманітного ґенезу, гіпоксії та ішемії органів і тканин. Є активним у разі гострих порушень мозкового кровообігу, особливо на тлі артеріальної гіпоксії. Нині препарат проходить клінічні випробування в трьох медичних центрах України та Вітебському державному медичному університеті (Білорусь).
Розроблено також оригінальний акто-протектор під умовною назвою «Яктон», захищений вітчизняним й американським патентами. Планується його застосування як засобу для підвищення резистентності організму до впливу холоду й для посилення фізичної витривалості в екстремальних умовах. Нині тривають його клінічні дослідження.
— Чи маєте успіхи у створенні медичних препаратів іншого спектра дії?
— Останнього часу проведено широке клінічне дослідження протипухлинного препарату «Мебіфон» (наша розробка спільно з Інститутом біохімії НАН України, Інститутом фармакології і токсикології АМН України). Доведено, що препарат більш ніж на 50 % перевищує активність відомого протипухлинного препарату «Натулан». Його апробовано й рекомендовано для пацієнтів з пухлинами молочної залози, а нині досліджують як засіб для лікування різних форм онкологічних захворювань. Виробництво ін’єкційної форми «Мебіфону» розпочато у 2005 році ВАТ «Фармак» (Київ).
У 2002-му на фармацевтичній фірмі «Дарниця» впровадили у виробництво новий оригінальний препарат «Адемол». Він рекомендований при слабкості пологової діяльності. Утеростимулювальний ефект «Адемолу» втричі перевищує дію відомого аналога — «Анаприліну». Має кровоспинну, протизапальну та анальгетичну дію на рівні «Седуксену». Препарат не має небажаних ефектів, які притаманні «Окситоцину» та деяким простагландинам. Ця робота виконана спільно з колегами з Українського НДІ педіатрії, акушерства та гінекології АМНУ. Субстанцію «Адемолу» зареєстровано МОЗ України.
— Чи ж дійдемо до широкого виробництва фармацевтичних препаратів на основі передових розробок вітчизняних учених чи тупцюватимемо на місці, поки нас обганятимуть інші?
— Зрозуміло, що Україна має поспішати з вирішенням цих проблем на основі досягнень сучасної медичної хімії. До їхнього розв’язання мають активніше долучитися не тільки вчені, а й держава. До речі, українська фармацевтична індустрія є лідером серед країн СНД. Маємо достатньо високий рівень технологічного досвіду, кваліфікованих учених, технологів, менеджерів...

Григорій КОВТУН, член-кореспондент НАН України
також у паперовій версії читайте:

• РОГНОЗ КЛІМАТУ: ПОХОЛОДАННЯ... ... АБО ПОТЕПЛІННЯ
• НАСТРІЙ І РОБОТА СЕРЦЯ

назад »»»